サクサグリプチン(Saxagliptin)、オングリザ(Onglyza) がやっと日本でも出る。
大塚HD DPP-4阻害剤を4月に申請、7成分に
日刊薬業 2012/5/14
大塚ホールディングス（HD）は11日の決算説明会で、米ブリストル・マイヤーズ スクイブが創製し、大塚が日本での独占開発、販売権を持つDPP-4阻害剤「サキサグリプチン」（一般名）の承認申請を4月に行ったことを明らかにした。2013年度の第1・四半期ごろの発売を見込んでいる。
DPP-4阻害剤をめぐっては5成分目となる田辺三菱製薬の「テネリア」（一般名＝テネリグリプチン）が近く承認される見通し。大塚に先立ち、昨年12月には三和化学研究所と興和が共同開発しているアナグリプチンが申請され、これで発売または申請済みのDPP-4阻害剤は7成分になる。
サキサグリプチンは6～7成分目になる見込みだ。
大塚HD DPP-4阻害剤を4月に申請、7成分に
日刊薬業 2012/5/14
大塚ホールディングス（HD）は11日の決算説明会で、米ブリストル・マイヤーズ スクイブが創製し、大塚が日本での独占開発、販売権を持つDPP-4阻害剤「サキサグリプチン」（一般名）の承認申請を4月に行ったことを明らかにした。2013年度の第1・四半期ごろの発売を見込んでいる。
DPP-4阻害剤をめぐっては5成分目となる田辺三菱製薬の「テネリア」（一般名＝テネリグリプチン）が近く承認される見通し。大塚に先立ち、昨年12月には三和化学研究所と興和が共同開発しているアナグリプチンが申請され、これで発売または申請済みのDPP-4阻害剤は7成分になる。
サキサグリプチンは6～7成分目になる見込みだ。
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抗がん作用など様々な効用が明らかになっているメトホルミン。ぶどう膜炎にも効くという。
糖尿病治療薬メトホルミンがぶどう膜炎を抑制
米研究グループによる動物実験
2012/05/10 MTPro
米テキサス大学眼科のNilesh M. Kalariya氏らは，糖尿病治療薬のメトホルミンがぶどう膜炎治療に有用である可能性を動物実験で明らかにした（Invest Ophthalmol Vis Sci 2012年5月3日オンライン版）。ぶどう膜炎を発現させたラットにメトホルミンを腹腔内投与したところ，腫瘍壊死因子（TNF）-α，インターロイキン（IL）などの炎症性マーカーの有意な低下が認められたという。
AMPKを活性化させてぶどう膜炎抑制に作用
ぶどう膜炎の原因は，主に感染症と自己免疫疾患であるとされている。米国では，ぶどう膜炎患者の10～15％が失明しており，世界的に見ると失明率はさらに高くなる。
メトホルミンは抗炎症作用を有することが報告されているが，Kalariya氏らはエンドトキシン誘発ぶどう膜炎（EIU）モデルラットを用いて，同薬のぶどう膜炎に対する抑制効果を検討した。
ラットにリポ多糖類（LPS）を注入し（150ug），ぶどう膜炎が誘発される12時間前または誘発から2時間後に同薬（300mg/kg/体重）を腹腔内投与（EIU＋メトホルミン群）。そのほかEIU群，メトホルミン群（LPS無処置），コントロール群（LPS無処置，ベヒクル投与）を設けた。
モデルラットの眼を摘出し眼房液（AqH）を採取して， TNF-α，IL-1β，IL-6，IL-18，単球走化性蛋白（MCP）-1，マクロファージ炎症性蛋白（MIP）-1α，レプチン，GRO・KCなどの炎症性サイトカインを測定した。
その結果，EIU群ではEIU群に比べていずれの炎症性サイトカインも有意に増加していた（P＜0.01）。
一方，EIU＋メトホルミン群ではEIU群に比べていずれのサイトカインも有意な低下が認められた（P＜0.05）。
さらにEIU＋メトホルミン群では，シクロオキシゲナーゼ（COX）-2およびp65のリン酸化が抑制され，EIU群と比べて毛様体と網膜組織のAMPキナーゼ（AMPK）活性が亢進していることが分かった。
AMPKが活性化されると，炎症性サイトカインを産生するNF-κBが抑制されるため，同氏らはメトホルミンがAMPKを活性化させてぶどう膜炎抑制に作用すると指摘。メトホルミンは糖尿病治療において既に安全性が確立されており，ぶどう膜炎治療薬としても有用性が期待できるとしている。
（田上 玲子）
糖尿病治療薬メトホルミンがぶどう膜炎を抑制
米研究グループによる動物実験
2012/05/10 MTPro
米テキサス大学眼科のNilesh M. Kalariya氏らは，糖尿病治療薬のメトホルミンがぶどう膜炎治療に有用である可能性を動物実験で明らかにした（Invest Ophthalmol Vis Sci 2012年5月3日オンライン版）。ぶどう膜炎を発現させたラットにメトホルミンを腹腔内投与したところ，腫瘍壊死因子（TNF）-α，インターロイキン（IL）などの炎症性マーカーの有意な低下が認められたという。
AMPKを活性化させてぶどう膜炎抑制に作用
ぶどう膜炎の原因は，主に感染症と自己免疫疾患であるとされている。米国では，ぶどう膜炎患者の10～15％が失明しており，世界的に見ると失明率はさらに高くなる。
メトホルミンは抗炎症作用を有することが報告されているが，Kalariya氏らはエンドトキシン誘発ぶどう膜炎（EIU）モデルラットを用いて，同薬のぶどう膜炎に対する抑制効果を検討した。
ラットにリポ多糖類（LPS）を注入し（150ug），ぶどう膜炎が誘発される12時間前または誘発から2時間後に同薬（300mg/kg/体重）を腹腔内投与（EIU＋メトホルミン群）。そのほかEIU群，メトホルミン群（LPS無処置），コントロール群（LPS無処置，ベヒクル投与）を設けた。
モデルラットの眼を摘出し眼房液（AqH）を採取して， TNF-α，IL-1β，IL-6，IL-18，単球走化性蛋白（MCP）-1，マクロファージ炎症性蛋白（MIP）-1α，レプチン，GRO・KCなどの炎症性サイトカインを測定した。
その結果，EIU群ではEIU群に比べていずれの炎症性サイトカインも有意に増加していた（P＜0.01）。
一方，EIU＋メトホルミン群ではEIU群に比べていずれのサイトカインも有意な低下が認められた（P＜0.05）。
さらにEIU＋メトホルミン群では，シクロオキシゲナーゼ（COX）-2およびp65のリン酸化が抑制され，EIU群と比べて毛様体と網膜組織のAMPキナーゼ（AMPK）活性が亢進していることが分かった。
AMPKが活性化されると，炎症性サイトカインを産生するNF-κBが抑制されるため，同氏らはメトホルミンがAMPKを活性化させてぶどう膜炎抑制に作用すると指摘。メトホルミンは糖尿病治療において既に安全性が確立されており，ぶどう膜炎治療薬としても有用性が期待できるとしている。
（田上 玲子）
